تازه هاي علمي

 

شماره 18

مركز اطلاع رساني دارو و سموم

 با دسترسي به منابع معتبر اطلاعاتي و اينترنت آماده

ارائه مطالب علمي مفيد و جديد به علاقه مندان مي باشد. اين مركز از پيشنهادات  شما همكاران در تهيه اين مجموعه استقبال مي كند.

7634014

سرپرست مركز: دكتر غلامرضا كريمي

تهيه كنندگان :  دكتر ليلا ناظميان

                      دكتر سرور آدمي

                       دكتر هديه حامدي

 

 

ترامادول   Tramadol

 

نام تجارتي: Tramal

اشكال دارويي: كپسول mg 50، آمپول mg/ml 50، قطره  mg/ml100، شياف mg 100.

مكانيسم: يك ضد درد مركزي با تمايل  affinity ) ) كم به رسپتورهاي μ اپيوئيدي است. مكانيسم عمل آن دوگانه است. ترامادول و متابوليت آن                        ( O-desmethyl )، هم به رسپتورهاي اپيوئيدي متصل مي شوند و هم بازجذب نوراپي نفرين و سروتونين را مهار مي كنند. به همين دليل در مقايسه با ساير اپيوئيدها، نالوكسان ( آنتاگونيست اپيوئيدي ) تنها قسمتي از اثر ضددردي ترامادول را مهار مي كند.

از بين رسپتورهاي اپيوئيدي، تمايل ترامادول به رسپتورهاي μ بيشتر(6000/1 مرفين و 10/1 كدئين ) و به رسپتورهاي كاپا و دلتا كمتر است. اتصال انانتيومر (+) و متابوليت آن به رسپتورهاي  μ قويتر است.

موارد مصرف: درد عمومي( مورد تاييد FDA )، داروي كمكي در بيهوشي، افسردگي، فيبروميالژيا، دردهاي سرطاني، مزمن، دنداني، زايماني و پس از عمل.

عوارض جانبي:

عوارض اوليه آن عوارض CNS ( خواب آلودگي، گيجي، سردرد، احساس خستگي و بي قراري ) و گوارشي ( تهوع، استفراغ، يبوست و خشكي دهان ) است. تعريق زياد هم اغلب شايع است. بروز دپرسيون تنفسي و عوارض قلبي-عروقي با دوز درماني آن، كم است. وابستگي جسمي و رواني كمي ايجاد مي كند.

مصرف در بارداري: گروه C.

مصرف در شيردهي: در شير ترشح مي شود و چون بي ضرري آن در نوزادان و اطفال بررسي نشده است، بهتر است مصرف نشود.

دوز دارويي:

نكته مهم: اشكال دارويي تزريقي و شياف آن در آمريكا از نظر تجارتي موجود نيست.

تزريق وريدي و عضلاني :

درد سرطاني: mg300 در روز در دوزهاي منقسم.

درد زايماني : mg100 يك جا و در صورت لزوم، دوز دوم mg50 با حداقل نيم ساعت فاصله از تزريق اول.

درد پس از عمل: mg 100-50 هر 6 تا 8 ساعت تا حداكثر mg 400 روزانه.

دوز پيشنهادي كشور آلمان براي افراد بالاي 18 سال: mg/kg    7/0 تا حداكثر mg/kg 6/5.

خوراكي:

mg 100-50 هر 4 تا 6 ساعت تا حداكثر mg 400 روزانه.

دوز پيشنهادي كشور آلمان براي افراد بالاي 18 سال: mg/kg    7/0 تا حداكثر mg/kg 6/5.

ركتال:

 mg 100 شياف در روز.

دوز پيشنهادي كشور آلمان براي افراد بالاي 18 سال: mg/kg    4/1 تا حداكثر mg/kg 6/5.

دوز در اطفال: زير 16 سال توصيه نمي شود.

دوز در افراد مسن بالاي 75 سال حداكثر mg/day300 در دوزهاي منقسم مي باشد.

 

منع مصرف:

1-   ازدياد حساسيت به ترامادول

2-    مسموميت حاد با الكل، ضد دردهاي مركزي، هيپنوتيكها، اپيوئيدها و داروهاي سايكوتروپيك.

هشدارها:

1-    شرايط شكم حاد                                                ( Acute abdominal condition )

2- مصرف همزمان با ضد افسردگي هاي سه حلقه اي، ديگر سه حلقه اي ها مثل پرومتازين، مهاركننده هاي انتخابي بازجذب سروتونين (SSRI)، داروهاي    MAOI ، داروهاي نورولپتيك و ديگر داروهايي كه آستانه تشنج را كم مي كنند.

3- سابقه تشنج

4- ميكزدم، هيپوتيروئيديسم و هيپوآدرناليسم

5- بيماراني كه سابقه اعتياد دارند

6- بيماري هاي كبدي و كليوي

7- دپرسيون تنفسي

تداخلات:

1-مصرف همزمان با داروهاي فنوتيازيني، خطرتشنج، دپرسيون تنفسي و CNS را افزايش مي دهد.

2- مصرف همزمان با ضد افسردگي هاي سه حلقه اي، داروهاي نورولپتيك و مهاركننده هاي انتخابي بازجذب سروتونين، آستانه تشنج را پايين مي آورد و احتمال بروز تشنج را بيشتر مي كند.

3- مصرف طولاني مدت كاربامازپين، متابوليسم ترامادول را افزايش مي دهد.

4- داروهاي MAOI، چون متابوليسم داخل سلولي نوراپي نفرين، سروتونين و ديگر آمين هاي بيولوژيك را مهار مي كنند و ترامادول نيز از جذب نوراپي نفرين و سروتونين جلوگيري مي كند، مصرف همزمان باعث تشديد عوارض جانبي ( تهوع، استفراغ، كلاپس قلبي-عروقي،دپرسيون تنفسي و تشنج ) مي شود.

5- مصرف همزمان با ديگوكسين، در موارد نادري باعث افزايش سميت ديگوكسين مي گردد.

 6- مصرف همزمان با CNS  دپرسانتها مانند مرفين، ديفن هيدرامين و …، باعث تشديد دپرسيون CNS مي گردد.

7- كينيدين، متابوليسم ترامادول را مهار ميكند و باعث افزايش غلظت سرمي آن و در نتيجه كاهش غلظت سرمي متابوليسم آن مي شود.

8- مصرف همزمان با وارفارين، ريسك خونريزي را افزايش مي دهد.

 

References:

Drug Facts & Comparisons 2001, 823-825

Micromedex 2001