تازه هاي علمي
شماره 59
مركز اطلاع رساني دارو و سموم
با دسترسي به منابع معتبر اطلاعاتي و اينترنت آماده
ارائه مطالب علمي مفيد و جديد به علاقه مندان مي باشد. اين مركز از پيشنهادات شما همكاران در تهيه اين مجموعه استقبال مي كند.
7634014
سرپرست مركز: دكتر غلامرضا كريمي
تهيه كنندگان: دكتر زهرا طاحونه يان
دكتر ليلا ناظميان
مقايسه كارايي® Asacol وPentasa®
بيماريهاي التهابي رودهIBD)): اين بيماري شامل التهابات روده اي مزمن و با علت نا مشخص است. كوليت اولسراتيو(UC) و بيماري كرون(CD) دو مورد عمده اين بيماريها مي باشند.
1- كوليت اولسراتيو(UC): يك بيماري مخاطي است كه معمولا ركتوم را درگير كرده و ممكن است ادامه يافته و تمام يا قسمتهاي از كولون رانيز مبتلا كند. علايم باليني شامل اسهال، خونريزي مقعدي، احساس دفع فوري، دفع موكوس و كرامپهاي شكمي است.
2- بيماري كرون(CD): اين بيماري ممكن است هر قسمتي از دستگاه گوارش از دهان تا مقعد را درگير كند. در 40-30% بيماران فقط روده كوچك مبتلا مي شود. در 55-40% موارد هر دو روده و در25-15% موارد فقط كولون درگير مي شود. در 75% بيماراني كه در آنها روده كوچك گرفتار بيماري شده است، قسمت ايلئوم در 90% موارد درگير مي شود. بر خلاف كوليت اولسراتيو كه تقريبا هميشه ركتوم را درگير مي كند، در بيماري كرون اغلب موارد ركتوم مبتلا نمي شود. به علت اينكه شايعترين محل التهاب در اين بيماري قسمت انتهايي ايلئوم است، علايم باليني شايع اين بيماري شامل درد در ربع پايين و راست
شكم، تب خفيفو كاهش وزن است. التهاب ساير نقاط روده از طريق كاهش هضم و سطح جذب سبب ايجاد سوء تغذيه، دفع مدفوع چرب و بي قراري مي شود.
Sulfasalazine:
اين دارو 5-ASA كنژوكه شده با سولفاپيريدين است كه با دوز g/day4-3 در دوزهاي منقسم از راه خوراكي در درمان UC خفيف تا متوسط تجويز مي شود. دوز نگهدارنده آن mg500، 4 بار در روز است. اين دارو به صورت توام درماني در UC شديد و آرتريت روماتوييد نيز استفاده مي شود.
فارماكوكينتيك: اين دارو به مقدار كمي از دستگاه گوارش جذب مي شود. با وجود اين سولفاپيريدين تقريبا به طور كامل و5-ASA به ميزان تقريبي 30% از كولون جذب مي شود. هر دو جزء دارو در كبد متابوليزه مي شوند كه متابوليسم سولفاپيريدين وابسته به فنوتيپ استيلاتور است. اين دارو و متابوليتهايش در شير، ادرار و مدفوع دفع مي شوند.نيمه عمر متوسط اين دارو 7/5 ساعت است.
Mesalamine:
اشكال دارويي:
1- Asacol: قرصmg400release) (delayed
2-Pentasa :كپسولmg250(controlled release)
3-Canasa : شياف مقعديmg500
مورد مصرف:
تخفيف و يا درمان كوليت اولسراتيو فعال خفيف تا متوسط و درمان و پيشگيري بيماري كرون
Asacol: در اين فراورده مزالامين با eudragit-s (رزين با پايه آكريليك) روكش شده كه در pH برابر 7 و بيش از آن حل شده و سبب آزاد شدن اين دارو در قسمت انتهاي ايلئوم و پس از آن مي شود.
جذب: تقريبا 28% دارو پس از مصرف خوراكي جذب مي شود و بقيه دارو براي اثر موضعي و دفع از طريق مدفوع در دستگاه گوارش باقي مي ماند. حضور غذا بر ميزان جذب اين دارو اثري ندارد. ميزان جذب مزالامين خوراكي به مقدار زيادي بيش از ميزان مزالامين آزاد شده از سولفاسالازين است.
متابوليسم: پس از مصرف خوراكي، مزالامين جذب شده سريعا در ديواره موكوسي روده و نيز در كبد استيله مي شود.
دفع : اين دارو عمدتا ازطريق كليه ها و به صورت
N-acetyl-5-ASA ، دفع مي شود.
Pentasa:كپسولهاي مزالامين كه با ميكروگرانولهاي اتيل سلولز روكش شده و داراي فرمولاسيون controlled release است براي آزادسازي مقادير
درماني دارو در دستگاه گوارش طراحي شده است.
جذب: پس از مصرف خوراكي 30-20% مزالامين جذب مي شود. در مقابل وقتي مزالامين به صورت خوراكي به شكل سوسپانسيون آبي يك گرمي فرموله شده باشد، ميزان جذب به ميزان تقريبا 80% افزايش مي يابد.
دفع: حذف مزالامين آزاد و ساليسيله در مدفوع به صورت متناسب با دوز افزايش مي يابد.
N-acetyl-5-ASA، تركيب اصلي دفع شده در ادرار(30-19%) است.
دوز تجويزي:
Asacol: 8/4-4/2 گرم در روز
Pentasa: 4-2 گرم در روز
مقايسه كارايي:
فرمولاسيون(روكش خاص) Asacol به صورتي طراحي شده است كه دارو را از قسمت ايلئومانتهايي به بعد آزاد مي كند اما فرمولاسيون ويژهPentasa به اين فراورده اجازه آزاد شدن اين دارو در تمام طول روده كوچك و بزرگ را مي دهد، با توجه به اين نكته و نيز به علت اينكه بيماري كرون ميتواند از ابتداي دستگاه گوارش
(دهان) تا مقعد را درگير كند، در مواردي كه بيمار مبتلا به بيماري كرون بوده و درگيري قسمتهاي ابتدايي روده باريك موجود باشد بهتر است ازPentasa استفاده شود.
References:
1- MicromedexÒ2004
2- Drug fact and Comparisons 2005
3- Pharmacotherapy 2002
4-Harrison,s Principles of Internal Medicine 2005