تازه هاي علمي

مركز اطلاع رساني دارو و سموم

با دسترسي به منابع معتبر اطلاعاتي و اينترنت آماده

ارائه مطالب علمي مفيد و جديد به علاقه مندان مي باشد. اين مركز از پيشنهادات  شما همكاران در تهيه اين مجموعه استقبال مي كند.

7634014

سرپرست مركز: دكتر غلامرضا كريمي

تهيه كنندگان: دكتر زهرا طاحونه يان

                دكتر نعيمه نوبخت

   دكتر ليلا ناظميان

 

 

 

 

 

Megace®))Megestrol

اشكال دارويي: قرصهاي 20،40 ، 160 ميلي گرمي و سوسپانسيون خوراكي 40 ميلي گرم در هر            ميلي ليتر.

موارد كاربرد مورد تاييد FDA :

1-    آدنوكارسينوما(mg/day40)

2-     هيپرپلازي آدنوماتوز(mg/day40)

3- هيپرپلازي آتيپيك(mg/day40)

4- سوء هاضمه(mg/day800)  

5- سرطان پستان(mg40، 4 بار در روز )

6- سرطان آندومتر(mg/day320-40،در دوزهاي منقسم)

موارد كاربرد تحقيقاتي:

1- بي اشتهايي

2-    بزرگي خوشخيم پروستات

3-   سرطان سر، گردن و ريه

4-   سرطان كبد

5-   سرطان تخمدان

6-   سرطان پروستات

7-   سرطان سلولهاي كليوي

8-   بيماري انسدادي مزمن ريوي

9-   جلوگيري از بارداري

10- فيبروز كيستيك

11- التهاب آندومتر

12- گرگرفتگي

13- ملانوماي بدخيم

14- مونوپوز

15- آدنوكارسينوماي Mullerian

فارماكوكينتيك:

زمان رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي: در صورت مصرف  قرص 3-1 ساعت و سوسپانسيون 5-3 ساعت است.

متابوليسم: غير فعال شدن اين دارو در كبد  صورت    مي گيرد كه مقدار آن 8-5% است.

دفع:

دفع كليوي: 78-57% در طي 10 روز

دفع از طريق مدفوع : 30-8% در طي 10 روز

نيمه عمر: 105-13 (بطور متوسط 34 ساعت)

 فارماكولوژي:

اين دارو يك پروژسترون سنتزي است كه با پروژسترونها اختلاف ساختماني دارد. اين دارو مانند ساير عوامل پروژستيني باعث تغييرات ترشحي در آندوتليوم، افزايش دماي جسم بازال، مهار هيپوفيز و

برقراري خونريزي قطع شده به واسطه حضور استروژن مي شود.  به علاوه Megestrol بر روي

  تخمك گذاري، فعاليت گنادها و رحم نيز اثر مهاري دارد. اين دارو داراي اثرات گلوكوكورتيكوييدي و مينرالوكورتيكوييدي ناچيزي نيز است. Megestrol  استات هيچ گونه فعايت استروژني، آندروژني و آنابوليك ندارد.

مكانيسم اين دارو در سرطان آندومتر ، احتمالا از طريق جلوگيري از ايجاد جسم زرد كه از طريق هيپوفيز ميانجگري مي شود و يا اثر بر محور گنادوتروپيك- هيپوفيز- استروژن اعمال مي شود.

بعلاوه اثر موضعي اين دارو بر آندوتليوم نيز پيشنهاد شده است. Megestrol ممكن است از طريق تداخل با سيكل استروژن كه منجر به كاهش مقدار LH  مي شود نيز موثر باشد.

 

عوارض جانبي:

 عوارض جانبي شايعي ندارد. عوارض جانبي كه به ندرت ايجاد مي شود شامل ضعف، بي خوابي، سردرد شديد، تهوع، استفراغ، سوء هاضمه، تكرر ادرار، عطش، اختلال تنفسي، بثورات پوستي، گيجي، ضعف، درد، تورم،قرمزي و گرمي ساق پا، صورت ورم كرده، تغيير ديد، اختلال خونريزي ماهيانه و اختلال نعوذ است.

 

 

موارد منع مصرف:

1-استفاده به عنوان تست جهت تشخيص بارداري

3-    حساسيت به اين دارو يا هر يك از اجزاي فرمولاسيون

4-    بارداري  قطعي يا مشكوك

 

موارد احتياط:

1-    نارسايي آدرنال

2-    سابقه ديابت مليتوس: سبب تشديد اين بيماري مي شود.

3-    سرطان عود كننده و يا متاستاتيك

4-    سابقه بيماري ترومبو آمبوليك

 

تداخلات دارويي:

Dofetilide: Megestrol  از طريق مهار ترشح كليوي اين دارو سبب افزايش خطر سميت قلبي      مي شود.

مصرف در بارداري: مصرف قرصهاي Megestrol  در دوران بارداري از دسته D و مصرف سوسپانسيون از دسته X است. مصرف اين دارو به ويژه در 4 ماه اول بارداري ممنوع است.

مصرف در شيردهي: به علت اثرات نامطلوب بالقوه بر روي نوزاد در زمان مصرف اين دارو بايد شيردهي قطع شود.

 

REFERENCE:

Micromedex® 2004